Tenofovir: Převratný objev profesora Holého, který změnil léčbu HIV

Tenofovir: Převratný lék na HIV, který objevil a vyzkoumal profesor Antonín Holý (Úmrtí: 16. července 2012, Praha)

Něco málo ke vzdělání profesora Holého

prof. RNDr. Antonín Holý, DrSc., CSc.

1. prof. (Profesor) – nejvyšší akademická hodnost na univerzitě. Získává se jmenováním prezidentem republiky na návrh vědecké rady. Profesor je uznávaný odborník v daném oboru, který se věnuje výzkumu i pedagogické činnosti.

2. RNDr. (Doktor přírodních věd) – akademický titul udělovaný absolventům přírodovědných oborů (např. chemie, biologie, fyzika) po složení rigorózní zkoušky. Je to rozšíření magisterského vzdělání.

3. DrSc. (Doktor věd) – vědecký titul, který se uděloval jako vyšší stupeň doktorátu (nad Ph.D. nebo CSc.). Znamenal významný přínos ve vědeckém výzkumu a uděloval se po obhajobě obsáhlé vědecké práce.

   Titul CSc. získal dříve než DrSc., ale jakmile dosáhl titulu DrSc., CSc. se již většinou neuváděl, protože DrSc. byl vyšší stupeň vědecké hodnosti. Uvádět se ale může.

Tenofovir

Tenofovir je jedním z nejúčinnějších léků proti HIV/AIDS a hepatitidě B, který vychází z výzkumu českého chemika profesora Antonína Holého. Tento lék, jehož vývoj se stal klíčovým momentem v boji proti těmto virovým onemocněním, zásadně změnil přístup k léčbě HIV. Díky jeho práci dnes mnoho pacientů s HIV žije plnohodnotný život a dokonce se zlepšila prevence infekce u zdravých jedinců. Tento článek se podrobněji zaměří na účinnost tenofoviru, historii jeho vývoje a přínos profesora Holého pro světovou vědu a medicínu. 

V roce 2001 byl k tlumení nemoci AIDS tenofovir schválen a byl prodávaný pod názvem Viread.

V roce 2008 byl schválen i pro léčbu hepatitidy B

Jak účinný je tenofovir?

Tenofovir patří mezi nukleotidové inhibitory reverzní transkriptázy (NRTI), což jsou látky, které brání množení viru HIV tím, že blokují enzym reverzní transkriptázu. Tento enzym je nezbytný pro replikaci viru, protože umožňuje přepis genetické informace z RNA na DNA, což je krok, který HIV potřebuje k tomu, aby mohl infikovat nové buňky. Tenofovir se do těla dostává ve formě pro lékařské užívání jako tenofovir disoproxil fumarát (TDF) nebo novější forma tenofovir alafenamid (TAF), která má menší toxicitu pro ledviny a kosti.

Hlavní výhody tenofoviru:

• Vysoká účinnost: Tenofovir je velmi účinný při potlačování HIV v těle, což výrazně snižuje virovou nálož v krvi a zlepšuje imunitní odpověď.
• Dlouhý poločas rozpadu: Díky dlouhému poločasu rozpadu stačí pacientům užívat pouze jednu tabletu denně, což činí tento lék praktickým a snadno použitelným.
• Široké využití: Tenofovir není pouze účinný proti HIV, ale používá se také k léčbě hepatitidy B, což z něj činí univerzální antivirotikum.
• Prevence HIV (PrEP): Tenofovir je také součástí kombinovaných přípravků, jako je Truvada, který se používá pro prevenci HIV u lidí, kteří mají vysoké riziko nákazy.

Dnes se tenofovir používá v kombinaci s dalšími léky, jako je Descovy, Stribild nebo Atripla, což pomáhá dosáhnout lepší kontroly HIV infekce a redukuje vedlejší účinky.

Jak dlouho profesor Holý tenofovir zkoumal?

Výzkum nukleotidových analogů, ze kterých tenofovir vzešel, je výsledkem dlouholeté práce profesora Antonína Holého. Tento český vědec začal svůj výzkum v 70. letech 20. století, kdy se začal zabývat hledáním účinných látek, které by mohly blokovat množení virů, včetně HIV. Spolupracoval s dalšími významnými vědci, včetně belgického virologa Erika De Clercqa, který testoval antivirové účinky těchto sloučenin.

Profesor Holý, s podporou svého týmu v Ústavu organické chemie a biochemie Akademie věd ČR, objevil nové třídy sloučenin, které vykazovaly silné antivirové účinky. Tento výzkum vedl k syntéze prvních sloučenin, které byly schopny potlačit HIV. Vývoj léku však trval více než 20 let, než byl v roce 2001 schválen první lék Viread (tenofovir disoproxil fumarát – TDF).

Později, ve spolupráci s farmaceutickou společností Gilead Sciences, vznikla vylepšená forma tenofoviru, tenofovir alafenamid (TAF), která měla nižší toxicitu a lepší účinnost. TAF se stal součástí moderních kombinovaných léčebných režimů, jako je Descovy, který je dnes široce používán.

Kdo poprvé syntetizoval tenofovir?

První syntézu tenofoviru provedl profesor Antonín Holý spolu s vědci z Ústavu organické chemie a biochemie Akademie věd ČR. Tento objev byl průlomový, protože tenofovir se ukázal jako mimořádně účinný proti HIV a hepatitidě B. Po jeho syntéze následovalo několik let intenzivního testování a vývoje. Na základě jeho výzkumu se začaly vyvíjet i další formy tenofoviru, včetně variant s nižšími vedlejšími účinky.

Spolupráce mezi českými vědci a americkými farmaceutickými společnostmi vedla k tomu, že tenofovir se stal základem pro několik významných léků, které dnes patří mezi standardní léčbu HIV.

Je tenofovir převratným lékem na HIV?

Ano, tenofovir je považován za jeden z nejdůležitějších objevů v oblasti léčby HIV/AIDS. Jeho účinnost při potlačování viru a prevence jeho šíření mezi infikovanými jedinci znamená, že HIV už není považováno za nemoc, která by automaticky vedla k úmrtí. Díky účinnosti tenofoviru mohou lidé s HIV žít normální život, pokud pravidelně užívají antivirové léky. Tento objev změnil nejen léčebné možnosti pro pacienty, ale také přístup k prevenci.

Nejdůležitější přínosy tenofoviru:

• Lidé s HIV mohou žít téměř normální život: Díky tenofoviru a jeho kombinovaným léčebným režimům se pacienti mohou efektivně zbavit virové nálože v krvi a zabránit progresi nemoci do AIDS.
• Truvada jako PrEP: Tento kombinovaný lék, obsahující tenofovir, se stal revolučním v oblasti prevence HIV. Použití Truvady u lidí s vysokým rizikem nákazy HIV výrazně snížilo výskyt nových infekcí.
• Léčba hepatitidy B: Tenofovir se ukázal jako velmi účinný i proti hepatitidě B, což rozšířilo jeho použití v boji proti virovým infekcím obecně.

Rezistence na Tenofovir u HIV pacientů

Tenofovir je součástí mnoha kombinovaných antiretrovirových terapií (např. TDF/FTC = tenofovir disoproxil fumarát + emtricitabin). Většina pacientů na tenofoviru dosahuje dlouhodobě účinné virové suprese, ale v některých případech se může objevit rezistence.

• Hlavní mutace HIV, která způsobuje rezistenci na tenofovir, je K65R.
• Tato mutace snižuje účinnost tenofoviru a některých dalších léků této skupiny (NRTI – nukleotidové inhibitory reverzní transkriptázy).
• Naštěstí mutace K65R není častá, protože tenofovir má vysoký genetický bariérový práh pro vznik rezistence.

Díky profesoru Holému je HIV chronickým onemocněním

Díky práci profesora Antonína Holého a jeho týmu je dnes HIV chronickým onemocněním, které lze léčit, nikoli smrtelným onemocněním. Profesor Holý se svou skromnou povahou nikdy nehledal slávu, přesto jeho výzkum zachránil miliony životů. Dnes je jeho objev uznávaný po celém světě jako jeden z největších úspěchů moderní farmacie.

Zároveň jeho výzkum ukázal světu, jak důležité je investovat do základního výzkumu a jak mohou takové objevy přinést revoluční změny v oblasti zdravotní péče. Jeho přínos pro medicínu bude stále neocenitelný a jeho odkaz žije dál v každém pacientovi, který díky tenofoviru žije déle a zdravěji.

Tenofovir je nejen lékem, který změnil léčbu HIV, ale i příkladem toho, jak základní vědecký výzkum může vést k průlomovým objevům a zlepšení života milionů lidí po celém světě.

1, Zdroj informací STUDIE: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34197772/</p>

2, Zdroj informací STUDIE: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34587302/</p>

3, Zdroj informací WEB: https://cs.wikipedia.org/wiki/Anton%C3%ADn_Hol%C3%BD</p>

Autor článku: Daniel Dietl - Masáže Plzeň, cvičení SM systém a výživové poradenství.